SUTAGRAN®25

Chỉ định: Điều trị các cơn đau nửa đầu cấp tính.

Liều dùng và cách dùng:

Cách dùng: Thuốc dùng đường uống, không nhai viên thuốc.

Liều dùng:

Sumatriptan không dùng để dự phòng, nên dùng đơn trị liệu để điều trị cơn đau nửa đầu.

Thuốc dùng cho người lớn, uống thuốc càng sớm càng tốt ngay sau khi hoặc trong khi có cơn đau.

Liều khởi đầu: Liều khuyến cáo uống 50 mg, có thể khởi đầu bằng liều thấp hơn 25 mg tùy lâm sàng người bệnh. Liều 50 mg và 100 mg có thể đem lại hiệu quả cao hơn liều 25 mg. Liều 100 mg có thể cần cho một số người bệnh khi liều 50 mg không hiệu quả.

Trong trường hợp cơn đau không hết thì uống tiếp một liều 1 viên nữa, giữ khoảng cách tối thiểu giữa hai lần uống là 2 giờ.

Liều tối đa trong ngày là 300 mg.

Đối tượng đặc biệt:

• Trẻ em dưới 18 tuổi: Không khuyến cáo dùng vì chưa nghiên cứu đầy đủ về tính an toàn và hiệu quả.
• Người cao tuổi (trên 65 tuổi): Không khuyến cáo dùng vì chưa nghiên cứu đầy đủ.

Chống chỉ định:

• Mẫn cảm với sumatriptan hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng để dự phòng đau nửa đầu hoặc điều trị đau nửa đầu liệt nửa người hoặc nền sọ.
• Thiếu máu tim (mạch vành, đau thắt cơ tim kiểu prinzmetal, sau nhồi máu tim) và các bệnh tim mạch khác.
• Bệnh thiếu máu não (như đột quỵ, cơn tai biến nhất thời).
• Bệnh các mạch máu ngoại biên (trong đó có thiếu máu đại tràng).
• Bệnh cao huyết áp chưa chữa khỏi.
• Dùng đồng thời với các thuốc ức chế monoamin oxydase (có thể dùng sumatriptan sau khi đã ngưng dùng monoamin oxydase 14 ngày).
• Dùng đồng thời với các thuốc có chứa ergotamin hoặc dẫn chất của nó như dihydroergotamin, metysergid và các thuốc khác thuộc nhóm chủ vận thụ thể 5 HT1 (có thể dùng sumatriptan sau khi dùng các thuốc này 24 giờ).
• Suy gan nặng.

Các trường hợp thận trọng khi dùng thuốc:

Các tình trạng cần thận trọng:

• Sumatriptan chỉ sử dụng khi đã xác định có bệnh đau nửa đầu.
• Không nên dùng sumatriptan trước khi có kiểm tra hệ tim mạch cho các bệnh nhân có nguy cơ bị bệnh mạch vành (như người cao huyết áp, bệnh cholesterol cao có tính di truyền trong gia đình, bệnh tiểu đường, hút thuốc lá nhiều, phụ nữ sau mãn kinh và nam trên 40 tuổi).
• Sau khi dùng sumatriptan có thể thấy cảm giác đau và tức thoảng qua hoặc đôi lúc dữ dội hơn ở ngực, cổ họng. Các triệu chứng này có thể liên quan tới bệnh mạch vành, vì vậy cần làm các xét nghiệm thích hợp.
• Sumatriptan có thể gây tăng huyết áp nhất thời và tăng kháng vận mạch ngoại biên. Cần sử dụng thận trọng cho người bệnh cao huyết áp đã chữa khỏi.
• Cần sử dụng thận trọng sumatriptan đối với người bị suy gan, suy thận và tiền sử bị bệnh động kinh.
• Không nên dùng sumatriptan khi thấy chứng đau đầu khác thường vì đấy có thể là biểu hiện chấn thương não, đột quỵ do thiếu máu não hoặc xuất huyết não. Ở các bệnh nhân đau nửa đầu có nhiều nguy cơ xuất hiện những bệnh trên hơn.
• Không nên dùng sumatriptan cùng với một số thuốc khác (xem phần tương tác thuốc).
• Sumatriptan đôi khi có thể gây sốc hoặc phản ứng phản vệ (đặc biệt đối với bệnh nhân có tiền sử dị ứng).

 Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:

 Thời kỳ mang thai: Chưa có nghiên cứu nào kiểm soát trên phụ nữ có thai, vì vậy sumatriptan chỉ có thể sử dụng khi các bác sỹ cho rằng lợi ích của người mẹ vượt trội nguy cơ có hại cho bào thai.

Thời kỳ cho con bú:

Sumatriptan phân bố vào sữa mẹ, vì vậy tránh cho con bú trong vòng 12 giờ sau khi người mẹ sử dụng sumatriptan. 

Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Trong thời gian sử dụng sumatriptan có thể có trạng thái chóng mặt, rối loạn thị giác, buồn ngủ, vì vậy không được dùng thuốc này khi điều khiển xe cơ giới và vận hành máy móc.

Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác:

Không nên dùng sumatriptan đồng thời với:

• Các thuốc có chứa ergotamin hoặc dẫn chất của nó như dihydroergotamin, metysergid (xem phần chống chỉ định).
• Các thuốc ức chế monoamin oxidase làm giảm thanh thải sumatriptan (xem phần chống chỉ định).
• Các chất ức chế tiếp nhận serotonin như fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin (có thể làm tăng nồng độ serotonin trong não, tăng hiệu ứng phụ liên quan đến serotonin). Trong trường hợp bắt buộc phải sử dụng các thuốc trên thì cần có sự kiểm tra giám sát của bác sỹ.

Tác dụng không mong muốn:

Sumatriptan thường dung nạp tốt khi dùng với liều khuyến cáo. Đa số các ADR có tính chất tạm thời, nhẹ hoặc trung bình. Một số tác dụng không mong muốn ghi nhận được như sau:

Thực nghiệm lâm sàng:

Thường gặp, ADR > 1/10:

Rối loạn hệ thống thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn cảm giác (dị cảm, giảm cảm giác).

Rối loạn mạch máu: Huyết áp tăng nhất thời, xảy ra ngay sau điều trị, nóng bừng.

Hô hấp: Khó thở.

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn (không xác định được do bệnh hay do thuốc).

Cơ xương và toàn thân: Cảm giác nặng nề (thường nhất thời, nhưng có thể nặng và xảy ra ở bất cứ bộ phận nào của cơ thể, kể cả lồng ngực và cổ họng).

Toàn thân: Đau, cảm giác nóng hoặc lạnh, cảm giác đè nén. Cảm giác yếu cơ, mệt mỏi (cả hai ADR này thường nhẹ và nhất thời).

Nghiên cứu:

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000:

Test gan bị rối loạn ít.

Sau khi đưa ra thị trường:

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000:

Hệ miễn dịch: Dị ứng ở da cho tới phản ứng phản vệ.

Thần kinh: Co giật, động kinh có tiền sử hoặc không. Run, loạn trương lực, rung giật nhãn cầu, ám điểm.

Mắt: Rối loạn thị lực, nhìn đôi, giảm thị lực, mất thị giác (đôi khi vĩnh viễn). Nhưng nhiều khi rối loạn thị lực cũng xảy ra trong cơn đau nửa đầu.

Tim mạch: Tim đập chậm, đập nhanh, đánh trống ngực, loạn nhịp tim, thiếu máu cục bộ cơ tim nhất thời trên điện tâm đồ.

Mạch máu: Hội chứng Raynaud, giảm huyết áp.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng thiếu máu cục bộ.

Cơ xương: Cứng gáy.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các ADR do thuốc thường xảy ra trong vòng 1 giờ sau khi uống và thường hết trong vòng 1 giờ. Tỷ lệ ADR do thuốc thường không thay đổi hoặc giảm khi dùng thuốc lặp lại nhưng nếu dùng liều cao hơn liều khuyến cáo, tỷ lệ ADR tăng lên. Cần tránh các ADR nặng về tim mạch bằng cách tránh dùng thuốc cho người có tiền sử tim mạch.

Quá liều và cách xử trí:             

Quá liều: Liều uống vượt quá 400 mg không gây tác dụng phụ nào khác với những tác dụng phụ đã thông báo.

Xử trí: Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân cần được theo dõi ít ​​nhất 10 giờ và điều trị triệu chứng, nếu cần.

Chưa biết tác dụng của thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng đối với nồng độ sumatriptan trong huyết tương.

Các đặc tính dược lực học:         

Sumatriptan là chủ vận thụ thể 5-hydroxytriptamin (5-HT) chọn lọc. Thuốc kháng migrain (bệnh đau nửa đầu) thông qua tác dụng co mạch tại vùng động mạch cảnh mà sự giãn nới những mạch này được cho là nguyên nhân của bệnh đau nửa đầu.

Các đặc tính dược động học:

• Hấp thu: Sumatriptan được hấp thu nhanh chóng nhưng không hoàn toàn qua đường uống và chịu sự chuyển hóa, kết quả là sinh khả dụng tuyệt đối thấp khoảng 14%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống đạt được trong khoảng 2 giờ.
• Phân bố: Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương thấp khoảng 14-21%.
• Chuyển hóa: Sumatriptan được chuyển hóa rộng rãi ở gan chủ yếu bởi monoamin oxidase A.
• Thải trừ: Thời gian bán thải của sumatriptan khoảng 2 giờ. Phần lớn sumatriptan được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa của axit indol acetic bất hoạt và dạng liên kết với glucuronid. Sumatriptan và các chất chuyển hóa của nó cũng xuất hiện trong phân. Một lượng nhỏ sumatriptan được phân phối vào sữa mẹ.