FENAGI 50

Chỉ định:

Điều trị triệu chứng các loại viêm khớp mạn tính bao gồm: Viêm đa khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, thoái hóa khớp.

Điều trị triệu chứng các đợt cấp viêm cạnh khớp (vai đau cấp, viêm gân, viêm bao gân, viêm bao hoạt dịch).

Điều trị triệu chứng đau cấp (viêm sau chấn thương, đau lưng, bong gân, trật khớp) và đau mạn.

Liều dùng:

Cần phải tính toán liều một cách thận trọng, tùy theo nhu cầu và đáp ứng của từng cá nhân và cần phải dùng liều thấp nhất có tác dụng. Trong trị liệu dài ngày, kết quả phần lớn xuất hiện trong 6 tháng đầu và thường được duy trì sau đó.

Viêm cột sống dính khớp: Uống 1 viên/lần x 2 lần/ngày.

Thoái hóa khớp: Uống 1 viên/lần x 2 hoặc 3 lần/ngày. Điều trị dài ngày: 100 mg/ngày; không nên dùng liều cao hơn. Nếu đau nhiều về đêm, uống 2 viên/lần vào buổi tối trước lúc đi ngủ.

Viêm khớp dạng thấp, viêm cạnh khớp: Uống 1 viên/lần x 3 lần/ngày. Tổng liều tối đa 150 mg/ngày.

Điều trị dài ngày viêm khớp dạng thấp: Liều khuyên nên dùng là 100 mg/ngày và nếu cần tăng lên tới 150 mg/ngày, chia nhiều lần.

Đau cấp và mạn tính:

.  Liều khởi đầu: 100 mg/lần/ngày.

.  Liều duy trì: 50 mg x 3 lần/ngày.

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Fenagi ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể (xem thêm phần cảnh báo và thận trọng).

Cách dùng:

Nên uống thuốc kèm thức ăn, nuốt nguyên viên (không bẻ, nghiền hay nhai).

Chống chỉ định:

Quá mẫn với diclofenac, aspirin hay thuốc chống viêm không steroid khác (hen, viêm mũi, mày đay sau khi dùng aspirin) hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Loét dạ dày tiến triển; tiền sử chảy máu hoặc thủng dạ dày – ruột liên quan đến sử dụng NSAIDs trước đây.

Người bị hen hay co thắt phế quản, chảy máu, bệnh tim mạch, suy thận nặng hoặc suy gan nặng.

Người đang dùng thuốc chống đông coumarin.

Người bị suy tim ứ máu, giảm thể tích tuần hoàn do thuốc lợi niệu hay do suy thận, tốc độ lọc cầu thận < 30 ml/phút (do nguy cơ xuất hiện suy thận).

Bệnh nhân suy tim sung huyết (từ độ II đến độ IV theo phân độ chức năng của suy tim theo Hội Tim New York – NYHA), bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi, bệnh mạch máu não.

Giảm đau trong hoàn cảnh phẫu thuật ghép nối tắt động mạch vành do nguy cơ nhồi máu cơ tim và đột quỵ.

Người bị bệnh chất tạo keo (nguy cơ xuất hiện viêm màng não vô khuẩn. Cần chú ý là tất cả các trường hợp bị viêm màng não vô khuẩn đều có trong tiền sử một bệnh tự miễn nào đó, như một yếu tố dễ mắc bệnh).

Phụ nữ mang thai 3 tháng cuối thai kỳ.

Các trường hợp thận trọng khi dùng thuốc:

Các tình trạng cần thận trọng:

Thận trọng chung:

Có thể làm giảm tối đa các tác dụng phụ không mong muốn bằng cách dùng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát triệu chứng.

Cần tránh sử dụng cùng lúc diclofenac với các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) bao gồm các thuốc ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 do không có bằng chứng cho thấy tăng hiệu quả điều trị và có khả năng tác dụng phụ tăng thêm.

Người cao tuổi:

Tần suất tác dụng không mong muốn đối với NSAIDs tăng lên ở người cao tuổi, đặc biệt là chảy máu và thủng đường tiêu hóa có thể tử vong. Đặc biệt, nên dùng liều hiệu quả thấp nhất đối với bệnh nhân già yếu hoặc có trọng lượng cơ thể thấp.

Hệ tiêu hóa:

Bắt buộc giám sát y tế chặt chẽ và phải thận trọng khi kê đơn cho bệnh nhân có các triệu chứng biểu hiện rối loạn hệ tiêu hóa, có tiền sử gợi ý bệnh loét dạ dày, ruột, chảy máu hoặc thủng, viêm loét đại tràng, hoặc bệnh Crohn vì những tình trạng này có thể là trầm trọng hơn.

Bệnh nhân có tiền sử về nhiễm độc tiêu hóa, đặc biệt là ở người cao tuổi, nên báo cáo các triệu chứng bất thường ở bụng (đặc biệt là xuất huyết tiêu hóa) đặc biệt là trong giai đoạn đầu điều trị.

Nguy cơ chảy máu (nôn ra máu, tiêu ra máu), loét và thủng đường tiêu hóa cao hơn khi tăng liều các thuốc kháng viêm không steroid ở bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt có biến chứng xuất huyết hoặc thủng và ở người cao tuổi. Các bệnh nhân này nên bắt đầu và duy trì điều trị với liều thấp nhất hiện có. Điều trị phối hợp với các thuốc bảo vệ (ví dụ như misoprostol hoặc thuốc ức chế bơm proton) cần được xem xét đối với những bệnh nhân này, và cũng với những bệnh nhân cần dùng đồng thời aspirin liều thấp, hoặc các thuốc khác có thể làm tăng nguy cơ tiêu hóa.

Bệnh nhân đang dùng đồng thời các thuốc làm tăng nguy cơ loét hoặc xuất huyết, chẳng hạn thuốc uống corticosteroid, thuốc kháng đông như warfarin, thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin hoặc thuốc kháng tiểu cầu như aspirin cần thận trọng khi dùng diclofenac.

Khi xuất huyết hoặc loét tiêu hóa xảy ra ở bệnh nhân đang sử dụng diclofenac, phải ngưng điều trị.

Thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs):

Các phản ứng mẫn cảm:

Cũng như các thuốc kháng viêm không steroid khác, các phản ứng mẫn cảm, bao gồm các phản ứng phản vệ/phản ứng dạng phản vệ, có thể xảy ra mà không có tiếp xúc với thuốc trước đó.

Nhiễm khuẩn:

Giống như các NSAIDs khác, diclofenac có thể che dấu các dấu hiệu và triệu chứng nhiễm khuẩn do đặc tính dược lực của thuốc.

Lupus ban đỏ hệ thống và bệnh mô liên kết hỗn hợp:

Ở bệnh nhân có bệnh lupus ban đỏ hệ thống và bệnh mô liên kết hỗn hợp, có thể tăng nguy cơ viêm màng não vô khuẩn.

Suy tim mạch, thận và gan:

Việc sử dụng NSAIDs có thể làm giảm phụ thuộc liều đối với sự hình thành prostaglandin và làm suy thận nặng thêm.

Vì đã có báo cáo về ứ dịch và phù nề liên quan đến việc điều trị với các thuốc kháng viêm không steroid  (NSAIDs), bao gồm diclofenac, cần thận trọng đặc biệt ở những bệnh nhân suy giảm chức năng tim, thận, có tiền sử cao huyết áp, người cao tuổi, bệnh nhân đang điều trị với thuốc lợi tiểu hoặc các thuốc có tác động đáng kể lên đến chức năng thận, và những bệnh nhân bị suy giảm thể tích ngoại bào đáng kể do bất kỳ nguyên nhân nào, thí dụ, trước hoặc sau phẫu thuật lớn. Theo dõi chức năng thận được khuyến cáo như một biện pháp phòng ngừa khi sử dụng diclofenac trong những trường hợp như vậy. Sau khi ngừng điều trị trạng thái trước khi điều trị thường phục hồi.

Gan:

Cần có giám sát y tế chặt khi kê đơn diclofenac cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan vì tình trạng của bệnh nhân có thể trầm trọng hơn.

Cũng như các thuốc NSAIDs khác, bao gồm diclofenac, các trị số của một hoặc nhiều men gan có thể tăng.

Trong quá trình điều trị dài hạn với diclofenac, theo dõi thường xuyên chức năng gan được chỉ định như một biện pháp phòng ngừa. Nếu các xét nghiệm chức năng gan bất thường kéo dài hoặc xấu hơn, nếu có phát triển các dấu hiệu hoặc triệu chứng lâm sàng phù hợp với bệnh gan hoặc nếu có biểu hiện khác xuất hiện (tăng bạnh cầu ái toan, phát ban), nên ngưng dùng diclofenac.

Viêm gan có thể xảy ra mà không có triệu chứng báo trước.

Nên thận trọng khi dùng diclofenac ở bệnh nhân có rối loạn chuyển hóa porphyrin ở gan vì diclofenac có thể gây bộc phát cơn.

Huyết học:

Diclofenac có thể ức chế tạm thời sự kết tập tiểu cầu. Bệnh nhân có rối loạn đông máu, cơ địa dễ chảy máu hoặc bất thường về huyết học cần được theo dõi cẩn thận.

Điều trị dài hạn:

Tất cả bệnh nhân đang được điều trị dài hạn với các thuốc không steroid, thuốc kháng viêm cần được theo dõi như biện pháp phòng ngừa. Điều này đặc biệt quan trọng đối với người cao tuổi.

Rối loạn hô hấp:

Ở những bệnh nhân bị hen, viêm mũi dị ứng theo mùa, sưng niêm mạc mũi (tức là polyp mũi), bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính hoặc nhiễm trùng mãn tính đường hô hấp (đặc biệt nếu có liên quan đến các triệu chứng dị ứng giống viêm mũi), phản ứng đối với NSAIDs giống chứng hen nặng (vì thế được gọi là sự không dung nạp thuốc giảm đau/hen thuốc giảm đau), phù Quincke hoặc mày đay thường gặp hơn ở những bệnh nhân khác. Vì thế cần thận trọng đặc biệt đối với những bệnh nhân này (sẵn sàng cho cấp cứu). Điều này cũng được áp dụng đối với bệnh nhân dị ứng với các thuốc khác, thí dụ phản ứng da, ngứa hoặc mày đay.

Cũng như các thuốc khác ức chế hoạt tính prostaglandin synthetase, diclofenac và các thuốc chống viêm không steroid khác có thể làm co thắt phế quản nặng thêm nếu dùng thuốc cho bệnh nhân có bệnh hen phế quản hoặc có tiền sử trước đó.

Tác động lên tim mạch và mạch não:

Giám sát thích hợp và tư vấn cần được thực hiện đối với bệnh nhân có tiền sử cao huyết áp và/hoặc suy tim sung huyết từ nhẹ đến trung bình vì đã có báo cáo về giữ nước và phù nề liên quan với điều trị bằng các thuốc kháng viêm không steroid.

Thử nghiệm lâm sàng và dữ liệu dịch tễ học cho thấy việc sử dụng diclofenac, đặc biệt ở liều cao (150 mg hàng ngày) và điều trị dài hạn có thể liên quan với sự gia tăng nhỏ các biến cố huyết khối động mạch (thí dụ nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ).

Bệnh nhân cao huyết áp chưa được kiểm soát, suy tim sung huyết, bệnh tim do thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại biên, và/hoặc bệnh mạch não và với các yếu tố nguy cơ đáng kể biến cố tim mạch (thí dụ tăng lipid máu, đái tháo đường, hút thuốc) chỉ được điều trị với diclofenac sau khi đã xem xét cẩn thận.

Vì nguy cơ tim mạch của diclofenac gia tăng theo liều và thời gian tiếp xúc, nên dùng liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong khoảng thời gian ngắn nhất có thể. Nhu cầu của bệnh nhân để giảm triệu chứng và đáp ứng với điều trị cần được định kỳ đánh giá lại.

Nguy cơ huyết khối tim mạch:

Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thế xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.

Bác sỹ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sỹ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Fenagi ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Cần cân nhắc cẩn thận khi sử dụng diclofenac cho bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ xuất hiện các biến cố tim mạch rõ rệt (như tăng huyết áp, tăng lipid huyết thanh, đái tháo đường, nghiện thuốc lá).

Phản ứng trên da:

Các phản ứng da nghiêm trọng, một số có thể gây tử vong, bao gồm viêm da tróc vẩy, hội chứng Stevens- Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc đã được báo cáo trong một số trường hợp hiếm có liên quan đến việc sử dụng các thuốc chống viêm không steroid. Bệnh nhân có nguy cơ cao nhất đối với những phản ứng này sớm trong quá trình điều trị: Sự khởi phát của phản ứng xảy ra trong hầu hết các trường hợp trong tháng điều trị đầu tiên. Diclofenac nên được ngưng sử dụng ở lần xuất hiện đầu tiên của ban da, tổn thương niêm mạc, hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào.

Suy giảm khả năng sinh sản ở nữ giới:

Việc sử dụng diclofenac có thể làm suy giảm khả năng sinh sản ở nữ giới và không được khuyến cáo đối với phụ nữ đang cố gắng thụ thai. Đối với phụ nữ khó thụ thai hoặc người đang theo dõi tình trạng vô sinh, cần xem xét ngừng sử dụng diclofenac.

Thành phần tá dược của thuốc này có lactose. Bệnh nhân bị di truyền không dung nạp galactose, bị thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Thời kỳ mang thai:

Chỉ dùng diclofenac cho người mang thai khi thật cần thiết và khi người bệnh không dùng được các thuốc chống viêm thuộc các nhóm khác; cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ, chỉ dùng với liều cần thiết thấp nhất.

Người định mang thai không nên dùng bất kỳ thuốc nào có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin kể cả diclofenac vì ức chế phôi bào làm tổ.

Thời kỳ cho con bú:

Diclofenac được tiết vào sữa mẹ rất ít. Chưa có dữ liệu về tác dụng trên trẻ bú mẹ. Người mẹ cho con bú có thể dùng diclofenac nếu cần phải dùng thuốc chống viêm không steroid.

Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Thận trọng khi dùng thuốc cho người đang lái xe hay vận hành máy móc vì thuốc có thể gây tình trạng nhức đầu, buồn ngủ, ngủ gật, rối loạn thị giác.

Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác:

Diclofenac có thể làm tăng hay ức chế tác dụng của các thuốc khác.

Không nên dùng diclofenac phối hợp với:

Thuốc chống đông theo đường uống và heparin: Nguy cơ gây xuất huyết nặng.

Kháng sinh nhóm quinolon: Diclofenac và các thuốc chống viêm không steroid khác có thể làm tăng tác dụng phụ lên hệ thần kinh trung ương của kháng sinh nhóm quinolon, dẫn đến co giật.

Aspirin hoặc glucocorticoid: Làm giảm nồng độ diclofenac trong huyết tương và làm tăng nguy cơ cũng như làm tăng nghiêm trọng tổn thương dạ dày – ruột.

Thuốc ức chế tái thu hồi serotonin (SSRIs): Dùng đồng thời SSRI có thể làm tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa.

Diflunisal: Dùng diflunisal đồng thời với diclofenac có thể làm tăng nồng độ diclofenac trong huyết tương, làm giảm độ thanh lọc diclofenac và có thể gây chảy máu rất nặng ở đường tiêu hóa.

Lithi: Diclofenac có thể làm tăng nồng độ lithi trong huyết thanh đến mức gây độc. Nếu buộc phải dùng đồng thời thì cần theo dõi người bệnh thật cẩn thận để phát hiện kịp thời dấu hiệu ngộ độc lithi và phải theo dõi nồng độ lithi trong máu một cách thường xuyên. Phải điều chỉnh liều lithi trong và sau điều trị bằng diclofenac.

Digoxin: Diclofenac có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh và kéo dài nửa đời của digoxin. Cần định lượng nồng độ digoxin trong máu và cần giảm liều digoxin nếu dùng đồng thời cả 2 thuốc.

Glycosid tim: Dùng đồng thời diclofenac với các glycosid tim có thể làm trầm trọng thêm suy tim và làm tăng nồng độ glycosid trong huyết tương.

Ticlopidin: Dùng cùng diclofenac làm tăng nguy cơ chảy máu.

Dụng cụ tránh thai đặt trong tử cung: Có tài liệu nói dùng diclofenac làm mất tác dụng tránh thai.

Methotrexat: Diclofenac làm tăng độc tính của methotrexat.

Có thể dùng diclofenac cùng với các thuốc sau nhưng phải theo dõi sát người bệnh:

Cyclosporin: Nguy cơ bị ngộ độc cyclosporin. Cần thường xuyên theo dõi chức năng thận của người bệnh.

Thuốc lợi niệu: Diclofenac và lợi niệu có thể làm tăng nguy cơ suy thận thứ phát do giảm lưu lượng máu đến thận vì diclofenac ức chế prostaglandin.

Thuốc chữa tăng huyết áp (thuốc ức chế enzym chuyển đổi, thuốc chẹn beta, thuốc lợi niệu).

Dùng thuốc chống toan có thể làm giảm kích ứng ruột bởi diclofenac nhưng lại có thể làm giảm nồng độ diclofenac trong huyết thanh.

Cimetidin có thể làm nồng độ diclofenac huyết thanh giảm đi một chút nhưng không làm giảm tác dụng chống viêm của thuốc. Cimetidin bảo vệ tá tràng khỏi tác dụng có hại của diclofenac.

Probenecid có thể làm nồng độ diclofenac tăng lên gấp đôi nếu được dùng đồng thời. Ðiều này có thể có tác dụng lâm sàng tốt ở người bị bệnh khớp nhưng lại có thể xảy ra ngộ độc diclofenac, đặc biệt ở những người bị suy giảm chức năng thận. Tác dụng thải acid uric – niệu không bị ảnh hưởng. Nếu cần thì giảm liều diclofenac.

Thuốc làm tăng kali máu: Dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali, ciclosporin, tacrolimus hoặc trimethoprim có thể làm tăng nồng độ kali trong huyết thanh, do đó cần được theo dõi thường xuyên.

Thuốc điều trị đái tháo đường: Có thể dùng diclofenac cùng với các thuốc uống chữa đái tháo đường mà không ảnh hưởng đến hiệu quả lâm sàng của thuốc. Tuy nhiên có những báo cáo về tác dụng hạ hoặc tăng đường huyết nên cần điều chỉnh liều lượng của thuốc chữa đái tháo đường khi điều trị đồng thời với diclofenac, vì vậy cần kiểm tra mức độ đường huyết trong quá trình điều trị đồng thời.

Tacrolimus: Có thể tăng nguy cơ nhiễm độc thận khi diclofenac được dùng chung với tacrolimus.

Phenytoin: Khi dùng phenytoin đồng thời với diclofenac, cần theo dõi nồng độ phenytoin có thể gia tăng trong huyết tương và gây tác hại.

Colestipol và cholestyramin: Những chất này có thể cản trở hoặc làm giảm hấp thu diclofenac. Do đó, nên uống diclofenac ít nhất 1 giờ trước hoặc 4-6 giờ sau khi uống colestipol/cholestyramin.

Các chất ức chế mạnh CYP2C9: Cần thận trọng khi chỉ định phối hợp diclofenac với các chất ức chế mạnh CYP2C9 (như voriconazol), có thể dẫn đến một sự gia tăng đáng kể nồng độ đỉnh của diclofenac trong huyết tương và gây tác hại do ức chế chuyển hóa của diclofenac.

Tác dụng không mong muốn:

5 – 15% người bệnh dùng diclofenac có tác dụng phụ ở bộ máy tiêu hóa.

Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các thử nghiệm lâm sàng và dịch tễ dược học cho thấy việc sử dụng diclofenac có liên quan đến tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch (như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ), đặc biệt khi sử dụng diclofenac ở liều cao (150 mg/ngày) và kéo dài (xem thêm phần cảnh báo và thận trọng).

Thường gặp, ADR > 1/100:

Toàn thân: Nhức đầu, bồn chồn.

Tiêu hóa: Đau vùng thượng vị, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, trướng bụng, chán ăn, khó tiêu.

Gan: Tăng các transaminase.

Tai: Ù tai.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:

Toàn thân: Phù, dị ứng (đặc biệt co thắt phế quản ở người bệnh hen), choáng phản vệ kể cả tụt huyết áp, viêm mũi, mày đay.

Tiêu hóa: Đau bụng, chảy máu đường tiêu hóa, làm ổ loét tiến triển, nôn máu, ỉa máu, ỉa chảy lẫn máu.

Hệ thần kinh: Buồn ngủ, ngủ gật, trầm cảm, mất ngủ, lo âu, khó chịu, dễ bị kích thích.

Da: Mày đay.

Hô hấp: Co thắt phế quản.

Mắt: Nhìn mờ, điểm tối thị giác, đau nhức mắt, nhìn đôi.

Hiếm gặp, ADR <1/1000:

Toàn thân: Phù, phát ban, hội chứng Stevens – Johnson, rụng tóc.

Hệ thần kinh: Viêm màng não vô khuẩn.

Máu: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu.

Gan: Rối loạn co bóp túi mật, test chức năng gan bất thường, nhiễm độc gan (vàng da, viêm gan).

Tiết niệu: Viêm bàng quang, đái máu, suy thận cấp, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư.

Quá liều và cách xử trí:

Biểu hiện quá liều:

Ngộ độc cấp diclofenac biểu hiện chủ yếu là các tác dụng phụ nặng lên hơn. Quá liều có thể gây ra các triệu chứng như đau đầu, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa, tiêu chảy, chóng mặt, mất phương hướng, kích thích, hôn mê, buồn ngủ, ù tai, ngất hoặc co giật.

Xử trí:

Biện pháp chung nhất là phải tức khắc gây nôn hoặc rửa dạ dày, tiếp theo là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Sau khi đã gây nôn và rửa dạ dày, có thể dùng than hoạt để giảm hấp thu thuốc ở ống tiêu hóa và ở chu kỳ gan ruột. Thúc đẩy lợi tiểu, kiềm hóa nước tiểu, thẩm phân máu có thể không giúp ích để tăng đào thải diclofenac, vì thuốc gắn mạnh vào protein huyết tương. Nếu gây lợi tiểu thì phải theo dõi chặt chẽ cân bằng nước – điện giải vì có thể xảy ra rối loạn nặng về điện giải và ứ nước.

Các đặc tính dược lực học:         

Diclofenac, dẫn chất của acid phenylacetic là thuốc chống viêm không steroid. Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và giảm sốt mạnh.

Diclofenac là một chất ức chế mạnh hoạt tính của cyclooxygenase, do đó làm giảm đáng kể sự tạo thành prostaglandin, prostacyclin và thromboxan là những chất trung gian của quá trình viêm. Diclofenac cũng điều hòa con đường lipoxygenase và sự kết tụ tiểu cầu.

Giống như các thuốc chống viêm không steroid khác, diclofenac gây hại đường tiêu hóa do giảm tổng hợp prostaglandin dẫn đến ức chế tạo mucin (chất có tác dụng bảo vệ đường tiêu hóa). Prostaglandin có vai trò duy trì tưới máu thận. Các thuốc chống viêm không steroid ức chế tổng hợp prostaglandin nên có thể gây viêm thận kẽ, viêm cầu thận, hoại tử nhú và hội chứng thận hư đặc biệt ở những người bị bệnh thận hoặc suy tim mạn tính. Với những người bệnh này, các thuốc chống viêm không steroid có thể làm tăng suy thận cấp và suy tim cấp.

Các đặc tính dược động học:

Diclofenac được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa sau khi uống. Thuốc được hấp thu nhanh hơn nếu uống lúc đói. Sinh khả dụng trong máu tuần hoàn xấp xỉ 55% sinh khả dụng của liều tiêm tĩnh mạch. Diclofenac gắn rất nhiều với protein huyết tương, chủ yếu với albumin (99%). Khoảng 50% liều uống được chuyển hóa qua gan lần đầu. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương xuất hiện 2 giờ sau khi uống, nồng độ trong dịch bao hoạt dịch đạt mức cao nhất sau khi uống từ 4 đến 6 giờ. Tác dụng của thuốc xuất hiện 60 – 120 phút sau khi uống.

Nửa đời trong huyết tương khoảng 1 – 2 giờ. Nửa đời thải trừ khỏi dịch bao hoạt dịch là 3 – 6 giờ. Xấp xỉ 60% liều dùng được thải qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa còn một phần hoạt tính và dưới 1% ở dạng thuốc nguyên vẹn; phần còn lại thải qua mật và phân.

Hấp thu, chuyển hóa và đào thải hình như không phụ thuộc vào tuổi. Nếu liều lượng và khoảng cách giữa các lần dùng thuốc được tuân thủ theo chỉ dẫn thì thuốc không bị tích lũy, ngay cả khi chức năng thận và gan bị giảm.