CAPTAGIM®

Chỉ định: Trong các trường hợp:

– Tăng huyết áp.

• Suy tim
• Sau nhồi máu cơ tim (ở bệnh nhân đã có huyết động ổn định).

Liều lượng và cách dùng:

Cách dùng: Uống 1 giờ trước bữa ăn. Liều dùng thay đổi tùy từng trường hợp:

• Tăng huyết áp: Liều thường dùng: 25 mg/ lần, 2 – 3 lần/ ngày. Trường hợp không kiểm soát được huyết áp sau 1 – 2 tuần, có thể tăng liều tới 50 mg/ lần, 2 – 3 lần/ ngày. Không dùng quá 150 mg/ ngày, có thể dùng thêm thuốc lợi tiểu thiazid ở liều thấp.
• Cơn tăng huyết áp (khi cần giảm huyết áp trong vài giờ): 12,5 mg – 25 mg/ lần, các lần cách nhau khoảng 30 – 60 phút hoặc lâu hơn.
• Đối với suy thận: Liều dùng tùy thuộc vào hệ số thanh thải của creatinin:
• < 50 ml/ phút/ m², liều ban đầu: 12,5 mg/ lần, 3 lần/ ngày. Trường hợp chưa đạt tác dụng sau 2 tuần, liều: 25 mg/ lần, 3 lần/ ngày.
• < 20 ml/ phút/ m², liều ban đầu: 6,25 mg/ lần, 3 lần/ ngày. Trường hợp chưa đạt tác dụng sau 2 tuần, liều: 12,5 mg/ lần, 3 lần/ ngày.
• Suy tim: Liều thường dùng: 6,25 mg – 50 mg/ lần, 2 lần/ ngày. Khi cần có thể tăng liều lên 50 mg/ lần, 2 lần/ ngày. Nên dùng phối hợp với thuốc lợi tiểu.
• Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim: Có thể bắt đầu dùng captopril sớm 3 ngày sau nhồi máu cơ tim kèm rối loạn chức năng thất trái. Sau khi dùng liều ban đầu: 6,25 mg/ lần x 3 lần, có thể tiếp tục điều trị với liều: 12,5 mg/ lần x 3 lần, sau đó tăng lên 25 mg/ lần x 3 lần trong vài ngày tiếp theo và nâng lên liều 50 mg/ lần x 3 lần trong những tuần tiếp theo nếu dung nạp được thuốc. Captopril có thể kết hợp với các liệu pháp sau nhồi máu cơ tim (thuốc tan huyết khối, aspirin, thuốc chẹn beta).
• Bệnh thận do đái tháo đường: 25 mg/ lần, 3 lần/ ngày. Dùng lâu dài và sử dụng thêm thuốc chống tăng huyết áp nếu chưa đạt được tác dụng mong muốn.
• Trẻ em: Liều ban đầu: 0,3 mg/ kg thể trọng/ lần, 3 lần/ ngày. Liều có thể tăng thêm 0,3 mg/kg, cứ 8 – 24 giờ tăng một lần, đến liều thấp nhất có tác dụng.

Chống chỉ định:

• Bệnh nhân mẫn cảm với captopril và các thành phần khác của thuốc.
• Có tiền sử phù mạch, sau nhồi máu cơ tim (nếu huyết động không ổn định).
• Hẹp động mạch thận 2 bên hoặc hẹp động mạch thận ở thận độc nhất.
• Hẹp động mạch chủ hoặc hẹp van 2 lá, bệnh cơ tim tắt nghẽn nặng.
• Phụ nữ có thai và cho con bú.

Thận trọng:

• Suy giảm chức năng thận. Thẩm tách máu.
• Người bệnh mất nước và/hoặc điều trị thuốc lợi tiểu mạnh: Nguy cơ hạ huyết áp nặng.
• Tăng nhẹ kali huyết. Thận trọng khi sử dụng kết hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali, muối có chứa kali và phải thường xuyên kiểm tra cân bằng điện giải.
• Hạ huyết áp nặng ở bệnh nhân tăng hoạt độ renin mạnh khi sử dụng captopril liều đầu.
• Nguy cơ tăng mạnh các phản ứng phản vệ khi làm thẩm phân với màng polyacrilonitril lưu lượng cao và khi rút bớt LDL khỏi máu bằng dextran sulfat và trong khi giải mẫn cảm.
• Gây phản ứng dương tính giả khi các xét nghiệm aceton trong nước tiểu.

Tương tác thuốc: 

• Sử dụng đồng thời furosemid với captopril gây ra tác dụng hiệp đồng hạ huyết áp.
• Các chất kháng viêm không steroid (đặc biệt indomethacin), các chất cường giao cảm làm giảm tác dụng hạ huyết áp của captopril.
• Captopril có thể làm tăng trở lại nồng độ lithi huyết thanh và làm tăng độc tính của lithi.
• Cyclosporin hoặc các thuốc lợi tiểu giữ kali có thể gây tăng kali huyết khi sử dụng đồng thời với captopril.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

• Thời kỳ mang thai: Sử dụng captopril hoặc các chất ức chế ACE khác trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ có thể dẫn đến thương tổn cho thai nhi và trẻ sơ sinh gồm hạ huyết áp, giảm sản sọ sơ sinh, vô niệu, suy thận hồi phục hoặc không hồi phục và tử vong. Ít nước ối có thể do giảm chức năng thận thai nhi. Chậm phát triển thai, đẻ non và còn ống động mạch đã xảy ra. Vì vậy không bao giờ được dùng captopril trong thời kỳ mang thai.
• Thời kỳ cho con bú: Captopril bài tiết vào sữa mẹ, gây nhiều tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ, vì vậy không được dùng captopril và các chất ức chế ACE khác đối với người cho con bú.

Tác dụng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc:

Captopril có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy, thường xảy ra khi bắt đầu điều trị hoặc khi thay đổi liều. Vì thế nếu thấy chóng mặt khi dùng thuốc, không nên lái xe và vận hành máy.

Tác dụng không mong muốn:

Hầu hết các ADR là chóng mặt và ngoại ban (khoảng 2%). Các phản ứng này thường phụ thuộc vào liều dùng và liên quan đến những yếu tố biến chứng như suy thận, bệnh mô liên kết ở mạch  máu.

• Thường gặp, ADR >1/100
• Toàn thân: Chóng mặt.
• Da: Ngoại ban, ngứa.
• Hô hấp: Ho.
• Ít gặp, 1/100 >ADR >1/1000
• Tuần hoàn: Hạ huyết áp nặng.
• Tiêu hóa: Thay đổi vị giác, viêm miệng, viêm dạ dày, đau bụng, đau thượng vị.
• Hiếm gặp, ADR <1/1000
• Toàn thân: Mẫn cảm, mày đay, đau cơ, sốt, tăng bạch cầu ưa eosin, bệnh hạch lympho, sút cân.
• Tuần hoàn: Viêm mạch
• Nội tiết: To vú đàn ông.
• Da: Phù mạch, phồng môi, phồng lưỡi; giọng khàn do phù dây thanh âm, phù chân tay. Ðiều này thường do thiếu từ trước enzym chuyển hóa bổ thể, kết hợp với tăng bradykinin, có thể đe dọa tính mạng. Mẫn cảm ánh sáng, phát ban kiểu pemphigus, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, viêm da tróc vảy.
• Gan: Vàng da, viêm tụy.
• Hô hấp: Co thắt phế quản, hen nặng lên.
• Cơ xương: Ðau cơ, đau khớp.
• Thần kinh: Dị cảm.
• Tâm thần: Trầm cảm, lú lẫn.
• Sinh dục, tiết niệu: Protein niệu, hội chứng thận hư, tăng kali máu, giảm chức năng thận.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Các đặc tính dược lực học:

• Captopril là chất ức chế enzym chuyển dạng angiotensin I thành angiotensin II thông qua ức chế hệ renin – angiotensin – aldosteron (angiotensin II là chất làm co mạch nội sinh rất mạnh, đồng thời kích thích vỏ thượng thận gây tiết aldosteron có tác dụng giữ nước và natri).
• Tác dụng chống tăng huyết áp: Captopril có tác dụng hạ huyết áp thông qua giảm sức cản động mạch ngoại vi (captopril không tác động lên cung lượng tim). Tác dụng hạ huyết áp xảy ra trong khoảng 60 – 90 phút sau khi uống liều thứ nhất. Thời gian tác dụng phụ thuộc vào liều: Sau một liều bình thường, tác dụng thường duy trì ít nhất 12 giờ. Trong điều trị tăng huyết áp, đáp ứng điều trị tối đa đạt được sau 4 tuần điều trị. Giảm phì đại thất trái đạt được sau 2 – 3 tháng dùng captopril. Tác dụng hạ huyết áp không phụ thuộc vào tư thế đứng hay nằm.
• Hạ huyết áp thế đứng thường ít gặp, nhưng có thể xảy ra, đặc biệt ở người có thể tích máu giảm.
• Điều trị suy tim: Captopril có tác dụng tốt trong chống tăng sản cơ tim do ức chế hình thành angiotensin II, là chất kích thích quan trọng trong tăng trưởng cơ tim. Trường hợp suy tim, captopril làm giảm tiền gánh, giảm sức cản ngoại vi, tăng cung lượng tim. Do đó, captopril làm tăng khả năng làm việc của tim.
• Điều trị nhồi máu cơ tim: Captopril có khả năng làm chậm tiến triển xơ vữa động mạch. Do đó, captopril làm giảm tỷ lệ tái phát nhồi máu cơ tim, giảm tỷ lệ chết sau nhồi máu cơ tim.

Các đặc tính dược động học:

Sinh khả dụng đường uống của captopril khoảng 65%, nồng độ đỉnh của thuốc trong máu đạt được sau khi uống 1 giờ. Sự hiện diện của thức ăn trong hệ tiêu hoá làm giảm hấp thu từ 30-40%. Do đó nên uống captopril 1 giờ trước khi ăn. Thể tích phân bố là 0,7 lít/ kg. Nửa đời sinh học trong huyết tương khoảng 2 giờ. Độ thanh thải toàn bộ là 0,8 lít/kg/giờ, độ thanh thải của thận là 50%, trung bình là 0,4 lít/kg/giờ. 75% thuốc được đào thải qua nước tiểu. 50% dưới dạng không chuyển hóa và phần còn lại chuyển hóa dưới dạng captopril cystein và dẫn chất disulfid của captopril. Suy chức năng thận có thể gây tích lũy captopril trong cơ thể.

Quá liều và cách xử trí:

• Triệu chứng: Sốt, nhức đầu, hạ huyết áp.
• Ngừng dùng captopril và cho người bệnh vào viện, tiêm adrenalin dưới da, tiêm tĩnh mạch diphenhydramin hydroclorid, tiêm tĩnh mạch hydrocortison.

Truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9% để duy trì huyết áp. Có thể loại bỏ captoril bằng thẩm tách máu.