BASTINFAST 10

Chỉ định:

Điều trị triệu chứng:

Viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc mạn tính.

Ngứa da, mày đay.

Liều dùng:

Liều thông thường chung cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

Viêm mũi: 10 – 20 mg/lần/ngày.

Ngứa da, mày đay: 10 mg/ngày.

Cách dùng: Không uống thuốc chung với thức ăn.

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với ebastin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Suy gan nặng.

Trẻ em dưới 12 tuổi.

Các trường hợp thận trọng khi dùng thuốc:

Các tình trạng cần thận trọng:

Suy thận.

Hạ kali máu.

Người bị rối loạn nhịp tim hoặc có điện tâm đồ bất thường do nguy cơ xoắn đỉnh ở tim.

Các khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Chưa có đầy đủ các nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này trong thời kỳ có thai và cho con bú, vì vậy khuyến cáo không dùng thuốc này cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Thuốc này hiếm khi gây buồn ngủ, tuy nhiên thận trọng khi lái xe hoặc sử dụng máy móc nếu đang sử dụng thuốc.

Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác:

Sử dụng đồng thời với các thuốc kháng sinh nhóm macrolid (erythromycin, clarithromycin, josamycin) hoặc một số thuốc kháng nấm (ketoconazol, itraconazol) có thể làm tăng nồng độ của ebastin trong huyết tương gây ra hội chứng kéo dài khoảng QT có thể đưa đến hiện tượng xoắn đỉnh.

Tác dụng không mong muốn:

Rất hiếm gặp: khô miệng, buồn nôn, nôn, đau bụng, khó tiêu, đau đầu, chóng mặt, rối loạn cảm giác, buồn ngủ, căng thẳng, hồi hộp, tăng nhịp tim, mệt mỏi, phát ban, phản ứng dị ứng.

Quá liều và cách xử trí:

Quá liều:

Ở liều cao hơn liều khuyến cáo, có thể xuất hiện tác dụng an thần và triệu chứng như ngộ độc atropin.

Cách xử trí:

Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Rửa dạ dày.

Điều trị triệu chứng.

Giám sát các chức năng sống bao gồm giám sát điện tâm đồ.

Các đặc tính dược lực học:         

Ebastin, một chất dẫn xuất của piperidin, và chất chuyển hóa có hoạt tính là carebastin, là thuốc kháng histamin chọn lọc tác động trên thụ thể H₁ ngoại vi. Ebastin ít vượt qua hàng rào máu não và chỉ hoạt động trên thụ thể histamin nên không có tác động an thần và tác dụng phụ kháng cholinergic ở liều điều trị, nhờ đó giúp loại bỏ buồn ngủ và khó chịu, hai tác dụng phụ thường gặp của thuốc kháng histamin thế hệ cũ.

Các đặc tính dược động học:

Ebastin được hấp thu nhanh chóng sau một liều uống. Khi đến ruột và gan nó gần như hoàn toàn chuyển thành carebastin là một chất chuyển hóa acid có hoạt tính dược lý.

Sau khi uống một liều duy nhất 10 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 – 4 giờ, với tỉ lệ dao động từ 80 đến 100 ng/ml.

Uống ebastin trong một bữa ăn nhiều chất béo làm tăng 50% AUC và  40% Cmax của carebastin.

Nghiên cứu in vitro trên microsom ở gan người cho thấy ebastin được chuyển hóa chủ yếu thành carebastin qua cytochrom CYP3A4.

Thời gian bán thải của chất chuyển hóa acid từ 15 – 19 giờ, bài tiết qua nước tiểu 66%, chủ yếu là các chất chuyển hóa liên hợp. Sau khi uống lặp lại một liều duy nhất 10mg mỗi ngày, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 – 5 ngày, với nồng độ đỉnh trong huyết tương dao động từ 130 – 160 ng/ml.

Ebastin và carebastin gắn kết nhiều với protein huyết tương, khoảng 90%, rất ít vượt qua hàng rào máu não. Bài tiết qua sữa mẹ của hai chất này chưa được nghiên cứu.

Người cao tuổi: Các thông số dược động học không khác biệt đáng kể so với giá trị ghi nhận ở người lớn.

Người suy thận: Giá trị trung bình thời gian bán thải của carebastin tăng lên từ 23 – 26 giờ.

Người suy gan: Thời gian bán thải cũng tăng lên đến 27 giờ.