AGIMOSARID®

Chỉ định:

Các triệu chứng dạ dày-ruột kết hợp với khó tiêu chức năng (viêm dạ dày mạn tính), ợ nóng, buồn nôn/nôn.

Liều lượng và cách dùng:

Người lớn: 1 viên/ lần x 3 lần/ ngày, uống trước hoặc sau khi ăn.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với Mosaprid hoặc thành phần khác của thuốc.

Chảy máu đường tiêu hóa, tắc cơ học đường tiêu hóa.

Thủng đường tiêu hóa hoặc trường hợp bị nguy hiểm khi kích thích vận động đường tiêu hóa.

Dùng đồng thời với ketoconazol, itraconazol, miconazol, fluconazol, erythromycin, clarithromycin, troleandomycin và ritonavir.

Người bệnh đã có khoảng Q – T kéo dài, người bệnh có nguy cơ bị kéo dài khoảng Q – T, như do bị giảm kali huyết hoặc thiếu magnesi, hoặc khi điều trị đồng thời với thuốc khác, có thể gây tăng khoảng Q – T.

Thận trọng:

Người mang thai, người cho con bú, trẻ đẻ non, có triệu chứng tắc cơ học.

Khi kích thích đường tiêu hóa có thể bị nguy hiểm như tắc, thủng và chảy máu đường tiêu hóa.

Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân: Suy tim, loạn nhịp thất (bao gồm xoắn đỉnh), khiếm khuyết dẫn truyền, thiếu máu cơ tim cục bộ, rối loạn điện giải, giảm kali huyết, dùng đồng thời với các chất làm giảm nhanh kali huyết (furosemid), suy gan, thận.

Cần thận trọng khi dùng Mosaprid cùng lúc với các thuốc gây kéo dài khoảng cách Q – T (procainamid, quinidin, các thuốc chống trầm cảm 3 vòng).

Những thông số cần theo dõi:

Theo dõi nồng độ thuốc trong huyết thanh khi bắt đầu và khi ngừng điều trị vì thuốc có khoảng điều trị hẹp.

Ở những người bệnh đang uống thuốc chống đông, theo dõi thời gian prothrombin trong vài ngày khi bắt đầu điều trị hoặc khi ngừng Mosaprid.

Tương tác thuốc:

Mosaprid làm tăng tác dụng an thần của các benzodiazepin và rượu.

Sự tăng đẩy nhanh thức ăn khỏi dạ dày có thể ảnh hưởng đến mức độ hấp thu (tăng hoặc giảm) những thuốc uống khác.

Mosaprid có thể làm tăng thời gian đông máu ở người bệnh uống các thuốc chống đông.

Những thuốc ức chế CYP3A4 ở gan có thể làm tăng đáng kể nồng độ Mosaprid huyết thanh và làm kéo dài khoảng Q – T, dẫn đến loạn nhịp thất, xoắn đỉnh và thậm chí có thể tử vong.

Warfarin, diazepam, cimetidin, ranitidin, thuốc ức chế thần kinh trung ương, erythromycin, và các macrolid và các chất chống nấm triazol như ketoconazol hoặc miconazol làm tăng nồng độ Mosaprid.

Thuốc kháng cholinergic: Mosaprid có thể làm giảm tác dụng của thuốc kháng cholinergic. Do đó, nếu dùng chung với các thuốc kháng cholinergic, nên uống các thuốc này cách nhau một thời gian.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Mosaprid gây độc với bào thai chuột cống và thỏ. Chưa có đủ nghiên cứu trên người mang thai. Chỉ nên dùng Mosaprid cho người mang thai khi hiệu quả điều trị hơn hẳn rủi ro có thể xảy ra với bào thai.

Mosaprid được bài tiết qua sữa mẹ, vậy nên thận trọng khi dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú. Tác dụng trên trẻ em chưa được rõ.

Tác dụng của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc:

Vì thuốc có thể gây nhức đầu, choáng váng, hoa mắt, chóng mặt nên có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tác dụng không mong muốn:

Các tác dụng phụ xuất hiện đôi khi phụ thuộc vào liều dùng, đôi khi không phụ thuộc. Thường gặp nhất là tiêu chảy và đau bụng (khoảng 10%). Những phản ứng này thường xảy ra do tác dụng dược lý của Mosaprid và dần sẽ hết.

Thường gặp, ADR > 1/100

+ Tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng, đầy hơi, khô miệng.

+ Gan: Tăng enzym gan.

+ Thần kinh: Nhức đầu, choáng váng, hoa mắt.

+ Huyết học: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu.

+ Tăng triglycerid.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

+ Toàn thân: Đau đầu thoáng qua, chóng mặt.

+ Tiêu hóa: Buồn nôn.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

+ Toàn thân: Phản ứng quá mẫn, đỏ bừng da, ngứa, thở ngắn,  sưng mặt.

+ Hệ thần kinh trung ương: Triệu chứng ngoài bó tháp, cơn  động kinh.

+ Nội tiết: Bệnh to vú ở đàn ông, tiết nhiều sữa.

+ Gan: Tăng enzym gan.

+ Tiết niệu: Tiểu tiện nhiều lần.

Chú ý: Một số ít trường hợp có khoảng cách Q – T kéo dài và/ hoặc có xoắn đỉnh đã thấy ở những người đã bị bệnh tim hoặc có nguy cơ loạn nhịp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

+ Theo dõi tác dụng phụ, đặc biệt là tiêu chảy và co cứng bụng.

+ Cần giảm liều khi thấy tiêu chảy ở trẻ em nhỏ. Nếu có đau bụng, với liều 5mg/ kg, thì liều khuyến cáo dùng trong 24 giờ nên giảm ½.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Các đặc tính dược lực học: 

Thuốc gây tiết acetylcholin, thuốc tăng vận động dạ dày. Mosaprid là một thuốc tăng vận động cơ trơn có cấu trúc hóa học giống metoclopramid. Thuốc có tác dụng tăng cường giải phóng acetylcholin từ đầu tận cùng dây thần kinh sau hạch của đám rối lớp cơ ruột trong cơ trơn đường tiêu hóa và là chất chủ vận thụ thể serotonin 5 – HT4. Mosaprid tăng áp lực của cơ thắt thực quản dưới (dạ dày và ruột non).

Các đặc tính dược động học:

Mosaprid được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ thuốc cao nhất ở dạ dày ruột, một phần ở gan và thận. Sau đó phân bố với nồng độ cao trong huyết tương, không phân bố đến não.

Ở người khoẻ mạnh và bụng đói sự hấp thu thuốc nhanh hơn.

Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau 0,5 giờ. Có tới 99% Mosaprid liên kết với protein huyết tương.

Thời gian bán thải là 2 giờ.

Mosaprid được chuyển hóa ở gan bởi men CYP3A4 của Cytochrom P450, cho chất chuyển hoá chủ yếu là des-4-fluorobenzyl-mosaprid và được bài tiết chủ yếu qua đường tiểu.

Quá liều và cách xử trí:

Triệu chứng: Nôn oẹ, sôi bụng, đầy bụng, đại, tiểu tiện nhiều lần.

Điều trị: Rửa dạ dày và/hoặc cho dùng than hoạt, theo dõi người bệnh chặt chẽ và điều trị hỗ trợ toàn thân.